天津大學化工學院高分子科學與工程系的研究人員開發(fā)出用于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的新型親水性聚氨酯壓敏膠。
這種親水性壓敏膠具有粘貼性好,致敏性和刺激性小,與中藥浸膏、提取液或微粉相容性好,制備工藝簡單,無環(huán)境污染等優(yōu)點,在中藥透皮吸收制劑研究中應用前景廣闊。而傳統(tǒng)類型的壓敏膠,如天然橡膠、聚異丁烯、硅橡膠、聚丙烯酸酯類等雖然在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中得到大量的應用,但它們的疏水性較強,難以滿足提高藥物經(jīng)皮釋放速率的需求。并且,它們在皮膚上長時間地貼附會產(chǎn)生積水現(xiàn)象,在揭去時會有疼痛感和殘留,也不易清洗。其中,聚丙烯酸酯類壓敏膠因殘留單體問題,常引起皮膚過敏反應!
目前,親水性壓敏膠的制備途徑主要通過對傳統(tǒng)疏水性壓敏膠進行親水改性;設計聚合物分子,直接制備新型的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)用壓敏膠;基于氫鍵或靜電相互作用,采用水溶性聚合物與液體增塑劑共混等三種方法。
在聚氨酯壓敏膠制備過程中,研究人員先將聚合物多元醇與過量的二異氰酸酯反應生成端-NCO基團的預聚體,然后將其與擴鏈劑或交聯(lián)劑反應制備出性能優(yōu)良的親水性聚氨酯壓敏膠(HPU-PSA)。研究表明,通過共混親水性聚合物的方法可以調(diào)節(jié)HPU-PSA的親水性。
壓敏膠性能試驗表明,HPU-PSA具有適宜的黏附性,且對中藥浸膏載藥量大,藥物經(jīng)皮釋放速率高于橡膠膏,而且還具有很好的反復揭貼性(HPU-PSA在不銹鋼板上初次和反復揭貼50次后的剝離強度分別為11和8牛頓)。HPU-PSA在試驗者手臂上貼附48小時,沒有明顯的刺激性。揭掉后可觀察到皮膚表面輕微變白,而沒有發(fā)生浸漬現(xiàn)象,這說明該壓敏膠具有較好的吸水性和水汽透過性。