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  癌癥嚴(yán)重危害人類健康。因此研發(fā)具有癌癥診斷和治療功能的新型納米材料至關(guān)重要。有機(jī)染料的結(jié)構(gòu)和光學(xué)性能容易調(diào)控，可靈活應(yīng)用于癌癥診療領(lǐng)域。例如，然而多數(shù)有機(jī)染料的穩(wěn)定性較差，在使用過(guò)程中易發(fā)生光漂白現(xiàn)象。近年來(lái)，具有高穩(wěn)定性的萊啉系列染料在癌癥診斷和治療領(lǐng)域嶄露頭角，為研發(fā)抗腫瘤材料研究帶來(lái)新的方向（圖1）。北京化工大學(xué)尹梅貞教授研究團(tuán)隊(duì)在國(guó)際權(quán)威期刊《Account of Chemical Research》上發(fā)表了題為“From Dyestuff Chemistry to Cancer Theranostics: The Rise of Rylenecarboximides”的邀請(qǐng)綜述論文（DOI: 10.1021 /acs.accounts.9b00221），總結(jié)了團(tuán)隊(duì)近年來(lái)在萊啉染料化學(xué)與癌癥診療領(lǐng)域的進(jìn)展。 

圖1. 萊啉染料化學(xué)修飾與癌癥診療應(yīng)用。

  目前用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域的萊啉染料包括PDI（苝酰亞胺）、PMI、TDI、QDI等（圖2）。其中，PDI已經(jīng)被廣泛應(yīng)用與生物熒光標(biāo)記及成像研究。近期，尹梅貞教授研究團(tuán)隊(duì)報(bào)道了一系列具有光熱性能優(yōu)良的萊啉材料，應(yīng)用于癌癥的光聲成像及光熱治療中（發(fā)表于Nat. Commun. 2019, 10, 767; Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 1638-1642; ACS Nano 2017, 11, 3797-3805 ），拓展的其應(yīng)用領(lǐng)域。對(duì)于進(jìn)一步開(kāi)發(fā)安全、高效的萊啉診療材料，需要解決的關(guān)鍵科學(xué)問(wèn)題包括：1）如何設(shè)計(jì)萊啉染料的化學(xué)結(jié)構(gòu)？2）如何有效調(diào)控其化學(xué)、光學(xué)、物理性能？

圖2. 萊啉系列染料的分子結(jié)構(gòu)與修飾位點(diǎn)。

  該綜述從萊啉化學(xué)角度出發(fā)，系統(tǒng)的總結(jié)了分子取代基類型及共軛長(zhǎng)度對(duì)其光物理、光化學(xué)性能的影響。例如，吸電子基團(tuán)取代可以使萊啉的光譜紅移，有利于生物成像。用重原子或金屬修飾萊啉會(huì)增加其光動(dòng)力性能，而延長(zhǎng)共軛可以使分子的吸收紅移且光熱性能加強(qiáng)。基于不同性能的萊啉染料，該綜述總結(jié)了其熒光成像、光聲成像和癌癥化療、光動(dòng)力治療及光熱治療（圖3）等應(yīng)用，并展望了萊啉染料在生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用領(lǐng)域的未來(lái)發(fā)展方向。

圖3. 水溶性光熱萊啉大分子用于腫瘤光聲成像及光熱治療。

  該論文通訊作者為尹梅貞教授，冀辰東博士與程文玉博士為共同第一作者。本研究工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金委、軟物質(zhì)科學(xué)與工程高精尖創(chuàng)新中心、中組部“萬(wàn)人計(jì)劃”及北京化工大學(xué)“雙一流學(xué)科”項(xiàng)目的資助。

  文章信息：

  Chendong Ji, Wenyu Cheng, Qipeng Yuan, Klaus Müllen, Meizhen Yin*, From Dyestuff Chemistry to Cancer Theranostics: The Rise of Rylenecarboximides, Acc. Chem. Res. 2019, DOI: 10.1021/acs.accounts.9b00221.

  https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.9b00221