研究發(fā)現(xiàn)新化合物 有助改善心臟功能
2008-05-05 來源：中國聚合物網(wǎng)
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美國科學(xué)家2日說，他們借助超級計算機新發(fā)現(xiàn)一種化合物。動物實驗顯示，這種化合物既可以降低血壓，又能改善心臟功能，有望用于開發(fā)治療高血壓的新型藥物。
ACE(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶)抑制劑是目前治療高血壓的一類常用藥物。ACE可產(chǎn)生一種名為血管緊張素Ⅱ的激素，這種激素會使血管收縮，導(dǎo)致血壓升高，從而誘發(fā)高血壓等心血管疾病。
美國佛羅里達(dá)大學(xué)的科學(xué)家2日在《高血壓》雜志上介紹說，醫(yī)學(xué)上最近才發(fā)現(xiàn)，ACE與另外一種名為ACE2的酶之間存在相互制約、相互平衡的關(guān) 系，以共同將血壓維持在正常水平。與ACE不同的是，ACE2不僅能降低血管緊張素Ⅱ的水平，還能將后者轉(zhuǎn)化成對心血管系統(tǒng)有保護(hù)作用的有益激素。
科學(xué)家因此認(rèn)為，如果能夠找到一種可增強ACE2活性的化合物，也許能從另一個角度入手治療高血壓。他們借助一臺功能強大的超級計算機，對多達(dá)14萬種候選化合物進(jìn)行篩選，最終從中成功找出一種理想化合物。
在篩選過程中，超級計算機會將每種候選化合物分子在數(shù)千個方向上旋轉(zhuǎn)，以分析哪種化合物最有可能與ACE2表面的某些活性部位結(jié)合。據(jù)悉，這也就是科學(xué)家首次基于結(jié)構(gòu)方法，有意識地篩選出可增強某種特定酶活性的化合物。
科學(xué)家隨后用篩選出的化合物對患有高血壓的實驗鼠進(jìn)行了測試，這些實驗鼠的心臟和腎臟均已出現(xiàn)纖維化癥狀。接受這種化合物治療兩周后，實驗鼠心臟、腎臟和血管的纖維化狀況都明顯緩解。
科學(xué)家說，現(xiàn)有的ACE抑制劑雖然能控制血壓，但修復(fù)心臟功能、逆轉(zhuǎn)組織纖維化的能力卻十分有限。他們認(rèn)為，將來也許可以利用新發(fā)現(xiàn)的化合物開發(fā)出藥物，既降低血壓，又能防止患者心血管組織因纖維化而受損？茖W(xué)家計劃下一步開展更多動物和人體試驗，繼續(xù)測試這種化合物的效力。
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