中科院化學(xué)所研究人員發(fā)現(xiàn)天然抗腫瘤分子篩選新方法
2008-07-16 來源:中國聚合物網(wǎng)
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基于G四鏈體靶分子識別的天然抗腫瘤化合物篩選方法示意圖
植物提取物混合體系與G四鏈體靶分子混合后的DOSY譜圖
發(fā)展簡單、高效的從天然物質(zhì)中篩選高活性、高靶向化合物的方法是目前藥物研發(fā)的熱點之一,中國科學(xué)院化學(xué)研究所分子動態(tài)與穩(wěn)態(tài)結(jié)構(gòu)國家重點實驗室唐亞林研究員領(lǐng)導(dǎo)的課題組一直致力于具有生物活性化合物的篩選及其與生物靶分子的相互作用研究,在近年來開展G四鏈體靶分子的識別及配體結(jié)構(gòu)設(shè)計研究的基礎(chǔ)上,發(fā)展了一種全新的基于生物靶分子特異性識別和核磁共振梯度場擴散序譜技術(shù)(DOSY)的對天然植物中抗腫瘤活性成分快速篩選和結(jié)構(gòu)鑒定的方法,并將這一方法成功地用于兩種天然植物中抗腫瘤分子的發(fā)現(xiàn)。相關(guān)結(jié)果近期發(fā)表于《德國應(yīng)用化學(xué)》(Angew. Chem. Int. Ed. (2008, 47, 5590-5592)。文章一發(fā)表,就被NatureChina選為最新研究亮點,并以“Screening Methods:Looking for Ligands”為題對這一成果進(jìn)行了評述和介紹。
該方法是在植物提取物體系中引入生物靶分子,利用生物靶分子對其配體的特異性識別作用而獲取核磁共振譜學(xué)信息,從而獲得被生物靶分子識別化合物的準(zhǔn)確結(jié)構(gòu)!兜聡鴳(yīng)用化學(xué)》審稿人指出:“這種方法的優(yōu)勢在于把核磁譜學(xué)的結(jié)構(gòu)鑒定和篩選結(jié)合起來,讓天然植物提取物中活性成分的快速篩選和結(jié)構(gòu)鑒定成為可能,這一方法的創(chuàng)新性在于把核磁共振中的DOSY技術(shù)用于抗腫瘤活性分子的篩選”。
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