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  近年來隨著對AIE效應(yīng)研究的深入，除了TPE等典型性AIE分子之外，還發(fā)現(xiàn)另一類僅含非典型性生色團的AIE聚合物。雖然與共軛聚合物發(fā)光材料相比，這類材料的熒光量子產(chǎn)率偏低，但是其在化學(xué)組成上更接近蛋白質(zhì)、多糖等生物材料，顯示出更好的生物相容性、更低的細胞毒性、更強的細胞內(nèi)吞能力等優(yōu)越性能。支化結(jié)構(gòu)的聚酰胺胺（PAMAM）是最早且被廣泛研究的一類。對PAMAM進行適當(dāng)?shù)母男�，會使其熒光增強，這為以PAMAM為核心的聚合物用于生物成像打開了方便之門。

  王彩旗副教授課題組，基于超支化聚酰胺胺（H-PAMAM）成功構(gòu)建了一種具有AIE和FRET效應(yīng)的超分子納米載藥體系HG/CD@DOX。以具有本征AIE效應(yīng)的H-PAMAM為核心，通過二硫代二丙酸在其外圍橋接聚乙二醇，然后通過聚乙二醇和α-CD的主客體相互作用，構(gòu)建而成具有AIE效應(yīng)的超分子納米顆粒用于負載抗癌藥物DOX。超分子組裝體具有豐富的支化結(jié)構(gòu)形成的空腔，能夠具有足夠大的DOX負載量。超支化核心H-PAMAM具有良好的熒光性能，利用AIE及H-PAMAM和DOX之間的FRET效應(yīng)可以實現(xiàn)藥物動態(tài)軌跡及動態(tài)釋藥的監(jiān)測。此外，二硫鍵的引入以及H-PAMAM的pH敏感性使其能夠在腫瘤處實現(xiàn)負載DOX的快速選擇性釋放，而在正常生理情況下保持穩(wěn)定。體外細胞毒性表明載藥超分子組裝體對癌癥具有良好的治療功效，且H-PAMAM核心不同于傳統(tǒng)的AIE功能基團，不存在苯環(huán)等共軛結(jié)構(gòu)，具有更好的生物相容性，其作為新型的藥物遞送系統(tǒng)將會有廣闊的應(yīng)用前景。

圖1.（a）用于負載DOX的超分子組裝體的合成路線。（b）具有AIE和FRET效應(yīng)的pH和氧化還原響應(yīng)性超分子組裝體用于藥物遞送過程的示意圖。

圖2. 與HG / CD（A）和HG / CD @ DOX（B）孵育3小時后，MCF-7細胞的CLSM圖像（50μm）。

圖3.（a）孵育24小時后HG / CD對MCF-7細胞的細胞毒性。（b）與HG / CD @ DOX和游離DOX孵育24小時后MCF-7細胞的細胞活力。

  以上研究內(nèi)容以“AIE Supramolecular Assembly with FRET Effect for Visualizing Drug Delivery”為題發(fā)表在《ACS Applied Materials & Interfaces》上。2017級碩士董振振為本論文的第一作者，王彩旗副教授為論文通訊作者，北京航空航天大學(xué)李巖教授、北京大學(xué)藥學(xué)院金宏威助理研究員為共同通訊作者。

  此外，在先前的工作中，王彩旗副教授課題組基于H-PAMAM成功構(gòu)建了一種新型納米超支化抗菌聚合肽（NPGHPs），它具有出色的廣譜抗菌活性和實時靈敏的細菌成像及檢測能力（ACS Appl. Mater. Interfaces 2018, 10, 42058-42067. Supplementary Journal Cover）。

圖4. （a）NPGHPs抗菌及檢測示意圖。（b）NPGHPs的合成路線圖。

  2015級碩士趙建亮和2017級碩士董振振為本論文的共同第一作者，王彩旗副教授為論文通訊作者，北京大學(xué)藥學(xué)院金宏威助理研究員為共同通訊作者。

  論文鏈接：

  https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsami.9b04938

  https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acsami.8b15921