糖尿病是一種終身代謝性疾病，對于1型糖尿病而言，目前的治療方法主要以頻繁地皮下注射胰島素為主，但這種給藥方式容易造成局部組織感染等問題，且給患者的生活帶來不便？诜o藥是一種便捷、經濟的給藥方式，因此被廣泛應用于疾病治療？诜葝u素可以克服皮下注射的問題，提高患者舒適度，被認為是一種具有潛力的治療方法。然而，人體的生理屏障大大影響了口服胰島素的生理利用度，阻礙了口服胰島素的臨床轉化。在過去十年中納米技術快速發(fā)展、尤其是在生物醫(yī)藥領域實現特定部位給藥等方面取得了一定的突破，這為飽受胰島素注射的之苦的糖尿病人提供了新希望，有望解決胰島素口服的生理利用度低的關鍵問題和重大挑戰(zhàn)。
圖1.《Angew. Chem. Int. Ed.》封面推介（Cover Feature）
近日，哈佛大學醫(yī)學院Omid C. Farokhzad教授和陶偉教授合作在《Angew. Chem. Int. Ed.》發(fā)表了題為 “Oral insulin delivery platforms: Strategies to address the biological barriers” 的Minireview論文，探討了胰島素口服給藥方式發(fā)展所面臨的生理屏障、以及基于生物材料科學的納米/微米技術應用于口服胰島素遞送的最近進展與挑戰(zhàn)。
圖2. 納米技術應用于克服口服胰島素生理屏障的示意圖
胃腸屏障是口服藥物面臨的主要生理屏障：胃部的強酸性環(huán)境易使胰島素變性，失去活性；小腸上皮粘膜則阻礙了胰島素進入血液循環(huán)，發(fā)揮功能。因此，口服胰島素的生物利用度極低。生物材料和納米/微米技術的發(fā)展為胰島素口服遞送帶來了福音，在克服這些屏障方面展現了巨大的潛力：利用納米/微米技術將胰島素包裹在生物材料中，可以有效防止其被胃酸破壞，又可增強其穿過小腸粘膜的效率；智能微納機器人可以快速通過胃部，降低胃酸的影響；在生物材料表面修飾特定靶向基團，如受體、穿膜肽等，可以提高遞送平臺穿過小腸粘膜的效率；環(huán)境響應型生物材料可以按需釋放胰島素，進一步提高胰島素的療效。同時，本綜述基于口服胰島素的發(fā)展過程提出了一定的參考意見，討論了這些技術潛在的限制、以及對未來可能的發(fā)展方向進行了展望，對推進口服胰島素平臺的早期臨床轉化產生了積極地影響。
論文的第一作者為哈佛大學醫(yī)學院聯合培養(yǎng)的蕭雨芬博士，Omid C. Farokhzad教授和陶偉教授為共同通訊作者。本論文同時被編輯部推介為Very Important Paper(VIP)論文和封面論文。
全文鏈接：
Xiao Y, et al. Oral insulin delivery platforms: Strategies to address the biological barriers.
Angewandte Chemie International Edition 2020,
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202011449
