凝聚體由于具有組裝簡單以及良好的生物相容性等優(yōu)勢，作為一種新型藥物載體引起了廣泛關注。然而，凝聚體的不穩(wěn)定性限制了其在藥物遞送中的應用。例如，基于靜電相互作用的傳統(tǒng)凝聚體容易受到pH/鹽的影響發(fā)生解離，而基于氫鍵的凝聚體容易發(fā)生聚并，從納/微米顆粒變?yōu)槊芗。近日，山東大學研究團隊提出了一種交聯(lián)多酚-聚乙二醇（PEG）凝聚體制備PEG納米顆粒（PEG NPs）的簡單方法（圖1），該方法避免了傳統(tǒng)模板法中的模板去除過程，制備的PEG NPs在生理環(huán)境中表現(xiàn)出良好的穩(wěn)定性，在生物醫(yī)學應用中具有重要的潛在價值。相關研究成果“Coacervate-Derived Assembly of Poly(ethylene glycol) Nanoparticles for Combinational Tumor Therapy”發(fā)表在Advanced Healthcare Materials上。山東大學化學與化工學院崔基煒教授為該論文的通訊作者，山東大學博士生劉含茹為該論文的第一作者。
在本工作中，作者通過理論模擬等方法證明了氫鍵是該凝聚體形成的主要驅(qū)動力（圖2）。該方法適用于各種多酚（例如單寧酸、EGCG、原花青素和丹參酚酸B）和交聯(lián)策略（例如，巰基-二硫鍵交換、點擊化學和席夫堿反應）（圖3）。此外，PEG NPs中多酚的存在有助于負載金屬離子（即Ru、Gd、Mn、Fe）和藥物（即DOX）用于腫瘤成像和聯(lián)合腫瘤治療。具體來說，Gd@PEG和Ru@PEG NPs在磁共振成像和光熱成像中表現(xiàn)出優(yōu)異的性能。DOX&Ru@PEG NPs可通過聯(lián)合光熱治療和化療顯著抑制腫瘤的生長，表現(xiàn)出對腫瘤抑制的協(xié)同作用（圖4）。這種基于動態(tài)共價交聯(lián)穩(wěn)定凝聚體的方法為開發(fā)凝聚體衍生的藥物遞送系統(tǒng)提供了新策略。
圖4 凝聚體衍生的PEG NPs在腫瘤成像以及腫瘤治療中的應用。
Coacervate-Derived Assembly of Poly(ethyleneglycol) Nanoparticles for Combinational Tumor TherapyHanru Liu, Dandan Ren, Huimin Geng, Yuan Tian, Mengqi Li, Ning Wang, Shiling Yuan, Jingcheng Hao, and Jiwei Cui*Adv. Healthcare Mater. 2025, 2403865.
文章鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adhm.202403865
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